Statinele

Statinele sunt medicamente hipolipemiante care scad sinteza de colesterol prin inhibarea competitiv? a enzimei hidroximetilglutaril coenzima A reductaza (HMG CoA reductaza).

Această enzimă catalizează o reacţie limitativă în biosinteza hepatică a colesterolului. Consecutiv scăderii concentraţiei plasmatice de colesterol are loc scăderea LDL şi creşterea reactivă a numărului de receptori pentru LDL, cu epurare sporită a lipoproteinelor cu potenţial aterogenic (LDL, VLDL, chilomicroni remanenţi). Cel mai important efect este scăderea cantităţii de LDL circulant, care duce la o încetinire a procesului de aterogeneză.

Statinele sunt indicate în special în tratamentul hiperlipoproteinemiilor cu hipercolesterolemie. Au fost descrise şi o serie de efecte non-lipidice, precum: ameliorarea funcţiei endoteliale, stabilizarea plachetară, modularea răspunsului inflamator asociat aterogenezei, prevenirea trombozelor, stabilizarea plăcilor de aterom. S-a demonstrat prin studii clinice ample că statinele scad riscul de evenimente cardiovasculare, acest efect nefiind legat strict de reducerea nivelului seric al colesterolului. Studiul JUPITER (2008) a relevat o scădere semnificativă statistic a riscului de evenimente cardiovasculare la pacienţii cu colesterolemie normală, fără istoric de boli cardiovasculare dar cu nivele crescute de proteină C reactivă, cărora li s-a administrat statine.

Actualmente, se studiază rolul statinelor în reducerea riscului de cancer prostatic, disfuncţii erectile, hipertrofie benignă de prostată şi incontinenţă asociată vârstei.

Metabolismul colesterolului

Deşi colesterolul adesea apare ca un mare duşman pentru populaţia generală, prezenţa sa în cantităţi normale în organism este necesară pentru:

  • producţia şi menţinerea integrităţii membranelor celulare
  • sinteza de acizi biliari
  • metabolismul vitaminelor liposolubile (A, D, E, K)
  • sinteza de hormoni sterolici (hormoni suprarenalieni, hormoni sexuali)
  • reglarea vâscozităţii fluidelor corporale
  • rol în apărarea anticanceroasă, în sistemul imunitar şi la nivelul sinapselor neuronale

Circa 20-25% din producţia zilnică de colesterol are loc în ficat, iar restul în intestin, glandele suprarenale şi gonade.

Producţia endogenă de colesterol presupune 3 etape:

1. Formarea izopentenil pirofosfatului din acetil coezima A şi alte substanţe intermediare

Biosinteza colesterolului începe prin condensarea a 2 molecule de acetil CoA, care duc la formarea a unei molecule de acetoacetil CoA. Prin cuplarea unei molecule de acetil CoA cu o moleculă de acetoacetil CoA, în prezenţa HMG CoA, se formează 3-hidroxi-3-metilglutaril CoA.  În continuare aceasta este redusă la acid mevalonic (MVA), care, în prezenţa mevalonat-kinazei este fosforilată şi se formează mevalonat-5-fosfat. MVA-P se va transforma sub acţiunea fosfomevalonat-kinazei în mevalonat pirofosfat (MVA-PP), compus care va suferi o decarboxilare sub acţiunea difosfomevalonat dicarboxilazei şi va forma izopentenilpirofosfat (IPP) – precursor al colesterolului, sterolilor, carotenoidelor, terpenelor, chinonelor.

2. Formarea scualenului

Sub acţiunea unei izomeraze, IPP se trasformă în DMA PP (dimetilalilpirofosfat). Prin combinarea celor 2 izomeri va rezulta GPP (geranilpirofosfat). GPP se cupleză cu o nouă moleculă de IPP şi formează farnesil pirofosfat. Sub acţiunea scualen-sintazei, condensarea a 2 molecule de farnesil pirofosfat va da naştere scualenului.

3. Transformarea scualenului în colesterol

Prin procese de ciclizare şi oxidare (sub acţiunea oxidoscualen-ciclazei), scualenul se transformă în lanosterol, iar acesta prin acelaşi lanţ de reacţii formează colesterolul.

Statinele

Cele mai utilizate statine sunt: simvastatina (Simvacard, Vasilip, Simvor), atorvastatina (Sortis), fluvastatina (Lescol), lovastatina (Mevacor), pravastatina (Lipostat).

Efecte adverse şi interacţiuni

  • creşterea transaminazelor
  • creştere a creatinfosfokinazei serice
  • mialgii, crampe musculare
  • miopatie

Se recomandă monitorizarea tratamentului la 2-3 luni în primele 6 luni de tratament, apoi o dată la 6 luni. Administrarea concomitentă de alte hipolipemiante de tipul fibraţilor sau acidului nicotinic creşte riscul de miopatie. Trebuie evitat consumul de alcool pe durata tratamentului cu statine. Cerivastatina a fost retrasă deoarece a produs miopatie severă, rabdomioliză şi insuficienţă renală acută (secundară mioglobinemiei şi mioglobinuriei).

Consumul de grapefruit sau suc de grapefruit inhibă catabolizarea statinelor (furanocumarinele din grapefruit inhibă enzima CYP3A4 a citocromului P450, care este responsabilă de metabolizarea majorităţii statinelor – în special lovastatin, simvastatin şi în măsură mai mică atorvastatin). Această interacţiune poate duce la creşterea concentraţiei serice de statine, cu amplificarea consecutivă a riscului de reacţii adverse (miopatie, rabdomioliză).

Statinele nu se administrează în sarcină.

Recomandări dietetice

Pe lângă sursa endogenă de colesterol, care poate fi reglată prin administrarea de statine, organismul mai foloseşte şi colesterol exogen, provenit din alimentaţie. Pentru o scădere eficace a nivelului colesterolului seric, pe lângă scăderea sintezei de novo a colesterolui este necesară şi o limitare a aportului alimentar, prin regim sărac în lipide.

Eficacitatea terapeutică a statinelor

Tratamentul standard cu statine scade LDL-C („colesterolul rău”)  cu 25-40%, scade trigliceridele cu 10-20% (ca urmare a scăderii VLDL), şi creşte HDL-C („colesterolul bun”) cu 5-10%. Efectul de scădere a concentraţiei de trigliceride şi de creştere a HDL-C este mai mic decât cel al fibraţilor sau niacinei.

Eficacitatea statinelor a fost demonstrată prin studii clinice ample (4S – Scandinavian Simvastatin Survival Study, CARE, AVERT, LIPID, ASCOT). Spectrul de indicaţii terapeutice a fost lărgit pe baza studiilor HPS (Heart Protection Study) – care a evidenţiat efectul preventiv al statinelor la diabetici şi ASTEROID (Nissen at al., 2006) – care a evidenţiat, prin ultrasonografie intravasculară, regresia bolii coronariene după administrarea de statină în doze mari. Se apreciază că efectul maxim se obţine dacă se adminstează seara, la culcare (având în vedere că biosinteza colesterolului este maximă în timpul nopţii). În ceea ce priveşte reprezentanţii acestei clase terapeutice, simvastatina este considerată de 2 ori mai eficace decât lovastatina, provastatina sau fluvastatina.

Comments  

# Gavril-Anton Kover 2015-10-11 20:52
Vă mulțumesc pentru lămuriri privind statinele. Trebuie să duc soția la medicul de familie pentru monitorizare.
Reply | Reply with quote | Quote
# NORA 2013-04-29 05:30
Ina Ioana DAMIAN!
Daca ajungi la mana ei doar Dumnezeu te mai salveaza!

Farmacia poate vindeca?
Este cea mai bună întrebare la care cu regret trebuie să spun că nu poate vindeca. Nu pot însă să las acest răspuns doar aşa simplu ci va trebui să explic.
În farmacie sunt câteva medicamente indispensabile care sunt necesare, dar foarte puţine: antibiotice, digitalină, morfină, insulină, etc. Numărul acestora nu depăşeşte 20. Restul şi sunt peste 20.000 de medicamente sunt inutile şi toate medicamentele sintetice pot să producă îmbolnăviri grave, chiar cancer sau deces. Nu există în toată farmacia nici un singur medicament care să vindece o afecţiune oricât de mică şi să nu producă efecte secundare, mult mai grave.
Deci răspunsul este clar – produsele farmaceutice nu pot vindeca nimic, dar pot îmbolnăvii. Atunci de ce se mai produc? Pentru că sunt aducătoare de profit. Industria farmaceutică a ajuns pe locul doi în lume în ceea ce priveşte profitul realizat. Prima este industria de armament. De asemenea tot pe locul doi este în producerea deceselor, tot după industria de armament.
Industria farmaceutică este o firmă comercială care nu este interesată să vindece ci să-şi vândă produsele. Aspirina produsă la început din coajă de salcie costa puţin dar era sigură şi nu îmbolnăvea de stomac. Acum se face sintetic cu vagoanele anual peste 8.000 de vagoane şi costa de 100 de ori mai mult decât materia primă+ manopera+ utilaj+cheltuie li de vânzare. Deci se câştigă la fiecare tabletă de 99 ori mai mult decât se investeşte. Că te poate îmbolnăvii şi au fost multe cazuri chiar mortale este altceva care de fapt nu interesează pe nimeni când se discută de beneficiile enorme care le aduce.
Medicul este cel care dă reţete, ori dacă dă reţete mai scumpe este şi el sponsorizat şi premiat. Dacă vă dă coajă de salcie, salcia nu-i dă premiu, dar vă calmează dvs durerea, fără efecte secundare.
Facultatea de medicină însă este sponsorizată de Industria farmaceutică şi medicul se poate limita doar la administrarea medicamentelor. Medicii din păcate nu cunosc plantele, pentru că nimeni nu este interesat să se cunoască cu toate că de sute de ani s-au folosit cu succes şi au vindecat mulţi oameni, dar nu au produs bani ca şi medicamentele. De asemenea se face un deserviciu industriei farmaceutice dacă se consumă plante.
Deci dacă medicul nu are decât medicamentele din farmacie la îndemână atunci este normal că nu poate vindeca. Medicamentele din farmacie ameliorează simptomele şi atât, ca să nu mai spun că produc şi alte afecţiuni grave, dar în nici un caz nu vindecă. Deci dacă medicul nu are cu ce să vindece nu poate vindeca. Uitaţi-vă la ieşirile din spital şi veţi vedea că scrie foarte clar: ameliorat, nu vindecat.
Producătorii de medicamente tratează simptomele bolilor pentru care plătiţi, fără să vindece vreodată.
Acum puteţi să răspundeţi şi dvs clar. Într-adevăr medicamentele din farmacie nu vindecă, deci farmacia nu are cum să vindece pentru că nu are cu ce. Dar din păcate nici medicii pentru că nici ei nu au alt arsenal decât cel din farmacie.
Reply | Reply with quote | Quote
# ternei_vera@yahoo.co 2014-05-29 14:00
Quoting NORA:
Ina Ioana DAMIAN!
Daca ajungi la mana ei doar Dumnezeu te mai salveaza!

Farmacia poate vindeca?
Este cea mai bună întrebare la care cu regret trebuie să spun că nu poate vindeca. Nu pot însă să las acest răspuns doar aşa simplu ci va trebui să explic.
În farmacie sunt câteva medicamente indispensabile care sunt necesare, dar foarte puţine: antibiotice, digitalină, morfină, insulină, etc. Numărul acestora nu depăşeşte 20. Restul şi sunt peste 20.000 de medicamente sunt inutile şi toate medicamentele sintetice pot să producă îmbolnăviri grave, chiar cancer sau deces. Nu există în toată farmacia nici un singur medicament care să vindece o afecţiune oricât de mică şi să nu producă efecte secundare, mult mai grave.
Deci răspunsul este clar – produsele farmaceutice nu pot vindeca nimic, dar pot îmbolnăvii. Atunci de ce se mai produc? Pentru că sunt aducătoare de profit. Industria farmaceutică a ajuns pe locul doi în lume în ceea ce priveşte profitul realizat. Prima este industria de armament. De asemenea tot pe locul doi este în producerea deceselor, tot după industria de armament.
Industria farmaceutică este o firmă comercială care nu este interesată să vindece ci să-şi vândă produsele. Aspirina produsă la început din coajă de salcie costa puţin dar era sigură şi nu îmbolnăvea de stomac. Acum se face sintetic cu vagoanele anual peste 8.000 de vagoane şi costa de 100 de ori mai mult decât materia primă+ manopera+ utilaj+cheltuieli de vânzare. Deci se câştigă la fiecare tabletă de 99 ori mai mult decât se investeşte. Că te poate îmbolnăvii şi au fost multe cazuri chiar mortale este altceva care de fapt nu interesează pe nimeni când se discută de beneficiile enorme care le aduce.
Medicul este cel care dă reţete, ori dacă dă reţete mai scumpe este şi el sponsorizat şi premiat. Dacă vă dă coajă de salcie, salcia nu-i dă premiu, dar vă calmează dvs durerea, fără efecte secundare.
Facultatea de medicină însă este sponsorizată de Industria farmaceutică şi medicul se poate limita doar la administrarea medicamentelor. Medicii din păcate nu cunosc plantele, pentru că nimeni nu este interesat să se cunoască cu toate că de sute de ani s-au folosit cu succes şi au vindecat mulţi oameni, dar nu au produs bani ca şi medicamentele. De asemenea se face un deserviciu industriei farmaceutice dacă se consumă plante.
Deci dacă medicul nu are decât medicamentele din farmacie la îndemână atunci este normal că nu poate vindeca. Medicamentele din farmacie ameliorează simptomele şi atât, ca să nu mai spun că produc şi alte afecţiuni grave, dar în nici un caz nu vindecă. Deci dacă medicul nu are cu ce să vindece nu poate vindeca. Uitaţi-vă la ieşirile din spital şi veţi vedea că scrie foarte clar: ameliorat, nu vindecat.
Producătorii de medicamente tratează simptomele bolilor pentru care plătiţi, fără să vindece vreodată.
Acum puteţi să răspundeţi şi dvs clar. Într-adevăr medicamentele din farmacie nu vindecă, deci farmacia nu are cum să vindece pentru că nu are cu ce. Dar din păcate nici medicii pentru că nici ei nu au alt arsenal decât cel din farmacie.

3
Reply | Reply with quote | Quote
# tony 2013-05-14 12:54
bravo colega,asa e
Reply | Reply with quote | Quote
# NORA 2013-04-22 05:01
Doamne apara si pazeste! In ce hal am ajuns sa ne vaneze medicii si sa nu stie cum sa ne pacaleasca sa bagam in gurita plulele lor care le aduc o gramada de bani. Am ajuns sa fim imbolnaviti si omorati intentionat de medici. Cum e posibil asa ceva? In loc sa ne apere ne distrug. Ar trebui bagati la puscarie. Toata lumea stie ca medicamentele sunt extrem de periculoase dar cum e posibil asa ceva sa scada valorile colesterolului de la 280 la 180 doar ca sa ne bage pilule pe gat ca sa ne omoare. Oare este vreun plan de distrugere a populatiei? Daca dati de astfel de medici scieti pe net sa aflam si sa ne ferim de ei. Cum e aceasta Ina Ioana DAMIAN. Toti medici competenti spun pacientilor ca prin regim si sport nu mai au nimic si ca medicamentele pentru colesterol produc CANCER la ficat!!!
Reply | Reply with quote | Quote
# ADRIAN 2013-03-16 04:39
Un doctor nu te poate oblga sa iei pilule dar poate sa te determine spunandu-ti ca daca nu le iei vei face infarct si vei muri!
Am fost pacientul medicului IL DOTTORE Ina Ioana DAMIAN de la policlinica Drumul Taberei 34 din Drumul Tarberei – Bucuresti care mi-a recomandat statin la varsta de 37 de ani pentru un cholesterol de 220-240 timp de 3 ani.
Am oprit acest tratament cu toate ca desteapta asta ma tot ameninta ca mor daca nu mai iau statinele.
Cand m-am dus la ea aveam analize perfecte si ma simteam perfect.
Dup ce am luat porcariile aste de statine la recomandarea cretinei de mai sus,
Rezultatele au fost urmatoarele:

1-Acidul uric a crescut
2 – A aparut nisipul la rinichi
3 – S-a marit ficatul
4 – Transaminazele au crescut
5 – Am facut reflux gastric
6 – A aparut sindromul de colon iritabil
7 – Am facut gastrita
8 – A inceput sa m-i se umfle stomacul
9 – A aparut anemia
10 – Au aparut extrasistolele
11 – A crescut nivelul de coagulare a sangelui
12 – Au inceput sa se distruga globulele rosii
13 – Mi-a fost afectata capacitatea de concentrare
14 – Mi-a fost afectata vederea
15 – Am facut osteoporoza la nivelul picioarelor si coloanei
16 – Mi-am fracturat piciorul
17 – Mi-a scazut capacitate la effort
18 – Am probleme cu prostata

Concluzia?????

Mentionez ca inainte sa iau aceste pilule nu am luat niciodata medicamente deoarece eram perfect sanatos. Acest fapt rezulta din analizele efectuate inainte de a lua statine.
Toate analizele mele erau perfecte si ma simteam perfect. Colesterolul era 240 (dar sa nu uitam ca in toate cartile de medicina editate inainte de 1995 colesterolul avea valoarea maxima 280)
Tin sa precizez ca luam pastille care scadeau colesterolul si-mi crestea alarmant trigliceridele si invers. Dupa ce am renuntat la aceste mizerii colesterolul a revenit la normal, trigliceridele la fel, ficatul s-a micsorat, transaminazele au scazut, anemia s-a ameliorat.
Dar in continuare am ramas cu extrasistole, o usoara anemie, colon iritabil, gastrita, reflux gastric, osteoporoza iar capacitatea de concentrare imi este afectata, probleme cu prostata.
Nimic nu mai este cum era inainte. Dintr-un om vesel si sanatos am devenit un om bolnav si trist.
Absolut tot ce am patit rezulta din analizele medicale efectuate in tot acest timp.
Toate discutiile sunt constructive mai ales cand se bazeaza pe fapte reale nu pe supozitii.
Cu cat scriem si informam mai mult cu atat cei care citesc isi pot apara vitaa si sanatatea atat a lor cat si a celor dragi.
Reply | Reply with quote | Quote
# ALISIA 2013-05-01 04:25
Ina Ioana DAMIAN...
Brrrrr..........
Asta e macelar nu medic......
Reply | Reply with quote | Quote
# nicu 2013-01-14 04:58
buna...este adevarat ca odata cu intreruperea tratamentului cu simvastatin,col esterolul creste mult mai repede si mai mare ca atunci cind nu am folosit simvastatin?
Reply | Reply with quote | Quote
# admin 2013-01-19 18:15
Este descris un fenomen de rebound la intreruperea brusca a tratamentului cu statine, in sensul cresterii riscului de evenimente cardiovasculare (infarct, stroke).
Reply | Reply with quote | Quote

Add comment


Security code
Refresh

Ultimele comentarii

  • Buna seara.....am si eu o intrebare si as vrea un sfat daca se poate,de vreo ...

    Read more...

     
  • Buna seara. M-am operat in martie de tiroida am scoso in totalitate, de atunci ...

    Read more...

     
  • Buna ziua. Copil 8 ani suspectat de boala wilson. Ceruloplasmina 287 mg/l (150-300 ...

    Read more...