Paracetamol - prospect

Paracetamol, comprimate - prospect

Compoziţie: Comprimate conţinând 500 mg paracetamol.

Proprietăţi: Paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu acţiune analgezică şi antipiretică. Acţiunea analgezică este asemănătoare fenacetinei, cea antipiretică fiind apropiată de a salicilaţilor. Efectul antiinflamator este foarte slab, paracetamolul neputând să înlocuiască acidul acetilsalicilic sau celelalte AINS. Se poate folosi totuşi în forme uşoare de osteoartrite, pentru calmarea durerilor. Paracetamolul poate fi folosit în cazurile când acidul acetilsalicilic este contraindicat: tratament simultan cu anticoagulante sau uricozurice, hemofilie sau alte tulburări hematologice, tulburări gastrointestinale, inclusiv intoleranţă digestivă la acidul acetilsalicilic sau alţi derivaţi ai acidului salicilic. În cazul unui tratament cronic cu doze mari de paracetamol asociat cu anticoagulante, este necesară ajustarea dozelor acestora din urmă. Acţiunea analgezică se datorează inhibării sintezei prostaglandinelor la nivelul SNC. La nivel periferic este posibilă inhibarea alături de prostaglandine şi a sintezei şi acţiunii altor compuşi ce acţionează pe receptorii durerii, inhibându-se astfel transmiterea senzaţiei dureroase. Efectul antipiretic se explică prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus, rezultând o vasodilataţie periferică, ce va permite o pierdere accentuată de caldură.

Farmacocinetică: Absorbţie: Se absoarbe rapid şi aproape complet din tractul gastrointestinal după administrarea pe cale orală. Concentraţia plasmatică maximă apare la 30-60 de minute de la administrare. În caz de supradozare, absorbţia este completă după un interval de 4 ore. Distribuţie: Paracetamolul difuzează în toate ţesuturile organismului, realizând concentraţii de 5-20 mcg/ml. Nu se cunoaşte încă suficient de bine relaţia existentă dintre concentraţia tisulară şi efectul analgezic. Legarea de proteinele plasmatice este slabă: între 10% şi 50% (la concentraţii toxice). Metabolizare şi excreţie: Se metabolizează în ficat şi se excretă renal, 94 % sub formă de glucurono- şi sulfoconjugaţi; 2 până la 4% se elimină sub formă neschimbată. 4% se metabolizează prin citocromul P450 într-un produs toxic, care se conjugă cu glutation (detoxifiere la nivelul ficatului). Acest metabolit este excretat renal prin conjugare cu cisteină şi acid mercapturic. La doze masive de paracetamol sau la o administrare pe timp îndelungat, datorită depleţiei de glutation se poate produce necroză hepatică. Timpul de înjumătăţire biologică al paracetamolului este cuprins între 1 şi 3 h. La nou-născut şi la bolnavii cirotici are valori mai mari: 2,2- 5 h.

Indicaţii: Combaterea simptomatică a febrei de cauză infecţioasă. Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie: cefalee, nevralgii dentare, dureri sciatice; artralgii nereumatismale, dismenoree, dureri după unele intervenţii chirurgicale, entorse, fracturi şi luxaţii.

Mod de administrare: La adulţi şi la copiii peste 12 ani, doza obişnuită este de 500 mg la fiecare 6-8 h (se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). Nu se va depăşi doza maximă de 1g/priză şi 4g/ 24 de ore. Pentru un tratament de lungă durată, doza maximă/zi se reduce la 2,5 g. Pentru doze mai mari tratamentul va fi efectuat sub strictă supraveghere medicală. Copii între 6 si 12 ani: 250-500 mg la 6-8 ore. Copii între 3 si 6 ani: 125-250 mg la 6-8 ore.

Contraindicaţii: Se va lua în considerare raportul risc/beneficiu la bolnavii suferind de insuficienţă hepatică, hepatită virală (hepatotoxicitatea este crescută), insuficienţă renală gravă, alcoolism şi hipersensibilitate la paracetamol sau la acidul acetilsalicilic.

Reacţii adverse: Pot să apară reacţii alergice, manifestate sub forma unor erupţii cutanate însoţite de urticarie. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. Nu există o alergie încrucişată cu derivaţii salicilaţi. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză, anemie, dermatită şi trombocitopenie. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă.

Precauţii: Se impune prudenţă în caz de insuficienţă hepatică sau alcoolism cronic. Tratamentul va avea o durată pe cât posibil de scurtă. Deşi nu s-a putut pune în evidenţă o alergie încrucişată cu derivaţii acidului salicilic, anumiţi bolnavi sensibili la acidul acetilsalicilic au prezentat reacţii bronhospastice la administrarea paracetamolului. Se impune consultarea unui medic dacă durerea persistă peste 10 zile (5 zile la copii şi numai 2 zile dacă este vorba de o durere de gât), iar febra persistă peste 3 zile de utilizare a paracetamolului.

Sarcină şi alăptare: Deşi nu există dovezi în ceea ce priveşte un posibil efect teratogen al paracetamolului, se va evita administrarea acestuia pe timpul sarcinii, mai ales în primele trei luni de sarcină. Paracetamolul se excretă în laptele matern. Deşi s-au găsit concentraţii de 10 mcg/ml în lapte după o doză de 500 mg, nu s-au putut detecta paracetamolul sau metaboliţii lui în urina sugarului. Comprimatele de Paracetamol se pot folosi pe toată durata alăptării.

Interacţiuni: În caz de supradozare, alcoolul şi barbituricele pot creşte riscul unei reacţii hepatotoxice. Deoarece paracetamolul nu afectează mucoasa gastrică, poate fi administrat la pacienţii ulceroşi şi se poate asocia cu antiinflamatoarele nesteroidiene. Legarea slabă de proteinele plasmatice permite asocierea cu anticoagulante cumarinice. Folosit timp îndelungat şi asociat cu doze mari de acid acetilsalicilic (1,35 g/zi cantitate totală paracetamol+aspirină, sau 1 kg/an) apare riscul semnificativ al unei nefropatii sau necroze renale.

Teste de laborator: interferează dozarea acidului uric din ser şi a glucozei prin metoda glucozo-oxidazei, nu însă şi metoda hexokinazei/G6-PD. Creşterea tranzitorie a transaminazelor mai ales la alcoolici, creşterea timpului protrombinic şi a bilirubinemiei.

Supradozare: La un adult cu funcţia hepatică normală, ingestia unei singure doze de 8-10 g poate declanşa semnele unei intoxicaţii; în caz de insuficienţă hepatică preexistentă, doza toxică poate fi mai mică. Dozele masive de paracetamol asociate cu o depleţie a glutationului superioară celei de 70% pot provoca o citoliză hepatică, ce duce la o necroză completă şi ireversibilă a ficatului. Acumularea paracetamolului datorată unui deficit metabolic nu a fost observată la doze terapeutice. Simptomele intoxicaţiei care apar după 12 ore de la ingestie sunt: greaţă, vărsături, anorexie şi dureri abdominale. Dovezile clinice şi biologice ale alterării hepatice apar mai târziu, după 48-72 de ore. Concentraţii serice superioare celor de 300 mcg/ml la 4 ore de la ingestie sau 50 mcg/ml la 12 ore arată un risc major de necroză hepatică. Tratament: Administrarea pe cât de repede posibil a N-acetilcisteinei ca antidot.

Condiţii de păstrare: La temperatura camerei, ferit de lumină şi umezeală.


Ultimele comentarii

Add comment


Security code
Refresh

The Best United Kingdom Bookmaker Ladbrokes Promo Code website review